Амидол таблетки

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лабораторные показатели: при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: при парентеральном применении – флебит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.

Применение и дозировка

Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости – повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

Внутрь (до еды) – 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза – 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза – 0.4 г, максимальная разовая доза – 0.4 г, максимальная суточная доза – до 1.2 г.

Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию – 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии).

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода – исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг – 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.

Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде).

Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия – риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза.

Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Таблетки Амиодарон — показания к применению

При сердечных болях или аритмических нарушениях, связанных со сбоями ритма миокарда, пациентам часто назначается Амиодарон. Медикамент относится к категории противоаритмических средств, улучшает сердечную деятельность и общее самочувствие больного.

Описание медикамента

Амиодарон — медикамент антиаритмического действия, облегчающий сердечную деятельность, но не влияющий на выброс кровотока и сократительные функции миокарда. В продаже имеется как раствор, так и таблетки Амиодарон. Раствор помещен в ампулы, таблетки продаются в блистерах.

• Механизм действия Амиодарона сводится к противоаритмическим эффектам. Медикамент облегчает сердечную деятельность.
• За счет расслабления сердечных артерий увеличивается кровообращение, а частота сердечных сокращений снижается, при этом нормализуются показатели давления.

Терапевтическое воздействие начинает ощущаться уже спустя полчаса после приема препарата, а максимальной концентрации действующий компонент достигает примерно через 5-7 ч.

Показания и противопоказания

Показания для приема Амиодарона сводятся к лечению и профилактическому приему при патологиях сердца, протекающих с характерными нарушениями сердечного ритма. Таблетки Амиодарон помогают от:

• желудочковой аритмии, имеющей жизнеугрожающий характер;
• тахикардии, при которой наблюдается учащенное сердечное сокращение;

Амиодарон помогает облегчить сердечную деятельность, его даже рекомендуют принимать с профилактической целью, чтобы предотвратить внезапную смерть от аритмии у больных, относящихся к группе риска.

Медикамент по структурным особенностям подобен гормонам тиреоидам.

После приема лекарство медленно абсорбируется, постепенно просачиваясь в системный кровоток. Максимально высокой концентрации в кровотоке достигает спустя 2-10 ч.

Препарат отличается повышенной жирорастворимостью, в большом количестве скапливается в жировых структурах и внутриорганических структурах, имеющих богатое кровопитание, например, в жировых структурах, почечных и печеночных структурах, миокарде и пр.

Противопоказания

Имеются у препарата и свои противопоказания, к числу которых относят состояния вроде:

1. тиреотоксикоза и гипотиреоза;
2. кардиогенного шока или гипокалиемии;
3. брадикардии либо коллапса;

Как принимать

Поскольку Амиодарон имеет несколько форм выпуска, то способы приема различаются. Таблетки принимаются перорально, запивая водой комнатной температуры. Прием возможен вместе с пищей или сразу после нее, дозировка определяется специалистом персонально и зависит от самочувствия пациента.

Нагрузочная доза для терапии в стационарных условиях составляет 600-800 мг/д в несколько приемов до получения суммарной дозы 10 мг, которая обычно достигается за 5-8 суток терапии. При амбулаторной терапии дозировка составляет 600-800 мг/д за несколько приемов до суммарной дозы 10 г, достигаемой за полторы-две недели.

Поддерживающая доза приравниваетсяи к 100-400 мг или ? — 2 таблетки за день. Если предполагается длительный курс терапии, то можно принимать Амиодарон не каждодневно, а с перерывом в 1-2 дня, например, принимать таблетки в течение 5 дней, а потом делать 2-дневную передышку.

При терапии пациентов пожилого возраста необходимо корректировать дозу в сторону снижения.

Инъекции Амиодарона вводятся внутривенно. По причине особенностей лекарственной формы медикамента запрещается применять концентрацию меньше 500 мл на 2 ампулы.

Для разведения используется только изотонический глюкозный раствор, другие препараты добавлять нельзя.

Вводится Амиодарон в центральную вену. Но иногда возможно введение в периферические вены, если проводится сердечно-легочная реанимация при остановке миокарда с отсутствием центрального венозного доступа. Начальная дозировка в центральную вену составляет 5 мг/кг, введение осуществляется инфузионно в течение 20-120 минут. Допускается повторение вливаний до 2-3 р/д.

Поддерживающая терапия осуществляется в дозировке 10-20 мг/д на 250 мл глюкозного раствора. При этом с первого дня терапии начинают постепенно переходить на индуцированный пероральный прием по 3 таблетки в 24 ч. При необходимости дозу повышают до 5 таблеток в день.

Возможные побочные реакции

Амиодарон может вызвать массу побочных реакций вроде:

• синусовой брадикардии и васкулита или тромбофлебита, прогрессирования недостаточности миокарда и пр.;
• тошнотно-ротных реакций, нарушений стула, эпигастральной тяжести;
• гипер- или гипотиреоидизм;
• Одышки и кашля, альвеолита либо интерстициальной пневмонии, апноэ и бронхоспазма, легочного фиброза;

Препарат может вступать во взаимодействие с прочими медикаментами, провоцируя нежелательные реакции, поэтому требуется предварительно проверить совместимость Амиодарона.

Аналоги Амиодарона

Точный аналог Амиодарона — Кордарон. В данной статье подробное сравнение препаратов.

Амиодарон: инструкция по применению

Таблетки Амиодарон относятся к противоаритмическим лекарственным средствам. Они используются для лечения различных видов аритмии – нарушение частоты и ритма сокращений сердца.

Форма выпуска и состав

Амиодарон выпускается в виде лекарственной формы – таблетки. Они имеют округлую форму, плоскую поверхность, посредине нанесена разделительная риска. Цвет таблеток белый, допускается светло кремовое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Также содержатся вспомогательные вещества, к которым относятся:

• Картофельный крахмал – 8,4 мг.
• Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон) – 204,2 мг.
• Стеарат магния – 4,2 мг.
• Диоксид кремния коллоидный – 4,2 мг.

Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток амиодарона гидрохлорид является противоаритмическим лекарственным средством. Основным терапевтическим эффектом этого препарат является нормализация и частоты сокращений сердца за счет таких воздействий на синусовый узел (генерирует нервные импульсы для сокращений) и проводящую систему:

• Удлиняет активный потенциал действия клеток сердечной мышцы (кардиомиоциты).
• Увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков и элементов проводящей системы сердца (атриовентрикулярный узел, пучки Гисса, волокна Пуркинье).
• Блокирует натриевые каналы нервных клеток, входящие в состав проводящей системы сердца.
• Тормозит медленную деполяризацию клеток синусового узла, которые задают частоту ритма, за счет чего снижается частота сокращений сердца.

Также Амиодарон оказывает антиангинальное действие (незначительно расширяет коронарные сосуды), уменьшает чувствительность бета-рецепторов (эффект препаратов бета-блокаторов), повышает энергетические запасы кардиомиоцитов. Амиодарона гидрохлорид по химической структуре имеет сходство с гормонами щитовидной железы, поэтому при попадании в организм он угнетает их продукцию, за счет чего снижается возбуждающее влияние на сердце.

После приема внутрь, действующее вещество таблеток Амиодарон всасывается из кишечника в кровь, терапевтическая концентрация в ней достигается через 40 минут, максимальная концентрация – через 4-7 часов после приема. Амиодарона гидрохлорид лучше накапливается (кумуляция) в тканях с повышенным кровообращением и большим содержанием жировых клеток (жировая ткань, миокард), где его концентрация значительно выше, чем в крови. Такая особенность распределения препарата в организме требует начального применения в высоких дозах с последующим переходом на поддерживающую дозировку. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Амиодарона гидрохлорид метаболизируется в печени, промежуточные продукты его распада также обладают противоаритмической активностью. В большей степени они выводятся с желчью (до 85%).

Показания к применению

Применение таблеток Амиодарон показано при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений, к которым относятся:

• Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
• Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
• Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
• Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
• Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
• Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Наличие показаний к применению таблеток амиодарон определяет врач кардиолог или терапевт на основании клинической симптоматики и результатов ЭКГ (электрокардиографическое исследование сердца).

Противопоказания к применению

Применение таблеток Амиодарон противопоказано в случае наличия таких патологических или физиологических состояний организма:

• Индивидуальная непереносимость амиодарона гидрохлорида или других вспомогательных компонентов препарата.
• Синдром слабости синусового узла, при котором снижена его функциональная активность и возможности к генерации нервных импульсов – синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), синоатриальная блокада.
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени, характеризующаяся нарушением проведения нервного импульса через атриовентрикулярный узел проводящей системы сердца.
• Блокада ножек пучка Гисса, внутрисердечные локальные блокады проведения нервного импульса в волокнах Пуркинье.
• Артериальная гипертензия и коллапс (значительное, угрожающее снижение системного артериального давления).
• Кардиогенный шок.
• Недостаточное количество в крови некоторых ионов – гипокалиемия, гипокальциемия.
• Тиреотоксикоз (значительное повышение гормонов щитовидной железы) и гипотиреоз (недостаточная функциональная активность щитовидной железы).
• Беременность на любых сроках и грудное вскармливание.

Определение возможного наличия противопоказаний необходимо проводить до начала использований таблеток Амиодарон.

Способ применения и дозировки

Схема и длительность терапии с помощью таблеток Амиодарон устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от основной патологии и степени выраженности нарушений ритма сердца. Таблетки принимаются целиком, после еды, запиваются достаточным количеством воды. Средние дозировки составляют 200 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Через определенное время (обычно в течение недели) суточную дозу препарата снижают – 1 таблетка 1-2 раза в день. После каждых 5 дней приема препарата делается двухдневный перерыв. Также возможна схема применения, включающая ежедневный прием таблеток в течение 3 недель с последующим перерывом 7 дней.

Побочные эффекты

Прием таблеток Амиодарон может вызвать определенные побочные эффекты со стороны различных систем и органов, к ним относятся:

• Органы чувств – увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза), отложение липофусцина в роговице.
• Сердце – развитие брадикардии (значительное снижение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения импульса через атриовентрикулярный узел).
• Органы дыхания – одышка, кашель, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), плеврит (реактивное воспаление плевры).
• Нервная система – ухудшение памяти, бессонница, депрессия, общая слабость, слуховые галлюцинации и головная боль.
• Эндокринная система – изменение функциональной активности щитовидной железы с развитием тиреотоксикоза или гипотиреоза.
• Органы пищеварительной системы – тошнота, рвота, снижение аппетита, вздутие живота (метеоризм), притупление вкусовых ощущений при приеме пищи, диарея, боль в животе спастического характера.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, эксфоллиативный дерматит, отек Квинке, крапивница. В тяжелых случаях развитие анафилактического шока (полиорганная недостаточность с выраженным снижением системного артериального давления).

В случае развития каких-либо побочных эффектов, в зависимости от их тяжести, дозу препарата снижают или прекращают его прием.

Передозировка

При превышении дозы и накоплении амиодарона гидрохлорида в организме в первую очередь развиваются нарушения со стороны функциональной активности и ритма сердца – синусовая брадикардия, блокада атриовентрикулярного узла, желудочковая тахикардия. Также могут появляться признаки побочных эффектов в других органах и системах. Так как специфической детоксикации при увеличении концентрации амиодарона гидрохлорида в организме нет, то проводится симптоматическая терапия, направленная на снижение выраженности симптомов передозировки.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

• Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.
• С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
• Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
• При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
• В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
• Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Таблетки Амиодарон следует хранить в темном, сухом, недоступном от детей месте при температуре не выше +25° С. Срок хранения – 3 года.

Аналоги Амиодарона

Аналогами таблеток Амиодарона являются препараты Кордарон, Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон.

Цена на Амиодарон

Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт. — от 74 руб.

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 109 руб.

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

• Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
• Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
• Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
• Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
• Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
• Стенокардия.

Противопоказания

• Синдроме слабости синусового узла;
• Интерстициальных заболеваниях легких;
• AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
• SA блокадах;
• Гипокалиемии;
• Кардиогенном шоке;
• Артериальной гипотензии;
• Коллапсе;
• Тиреотоксикозе;
• Гипотиреозе;
• Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

• Печеночной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

• Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
• Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
• Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
• Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
• Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
• Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
• Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

• фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
• бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
• трициклические антидепрессанты;
• макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
• противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
• фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
• антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
• антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
• бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
• азолы;
• соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

• системные глюкокортикостероиды;
• диуретики, вызывающие гипокалиемию;
• прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
• амфотерицин B (внутривенно);
• тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналогами Амиодарона являются:

• По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон, Кордарон;
• По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амиодароне

Согласно отзывам, Амиодарон является эффективным препаратом для нормализации артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Минусом является довольно обширный список побочных эффектов и высокая вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому данный препарат может назначаться только врачом.

Цена на Амиодарон в аптеках

Препарат является недорогим. Цена на Амиодарон в таблетках 200 мг (30 шт. в упаковке) в аптеках составляет в среднем 115–140 рублей и зависит от производителя.

Амиодарон (Amiodaron)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

Могут быть применены различные схемы насыщения.

— в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);

— амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).

100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу в соответствиии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг; средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная доза — 1200 мг.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки помещают в картонную пачку.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Амиодарон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амиодарон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Амиодарон

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Амиодарон

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: [email protected]
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.